瑞普替尼（Ripretinib）是一种第一组氨酸磷酸化接点操控酶抑制剂，通过常用与众不同的双重发挥作用前提来闭环磷酸化接点和激活内侧，从而最常抑制 KIT 和 PDGFRα 甲基化磷酸化。瑞普替尼现已在多个东欧国家获批用以四线治疗法更早胃肠道间质突起 (GIST)病征，目前，不能不东欧国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（ripretinib）的抗病毒母公司提出申请。
大多数胃肠道间质突起病征收纳 KIT/PDGFRA 激活甲基化，并且在此之后对第一组氨酸磷酸化酶抑制剂 (TKI) 治疗法有化学反应。但随着自体甲基化的获得，很多病征会病情恶化或变成难治性疟疾。
3 期 INVICTUS 研究旨在也就是说更早 GIST 病征的差异性，并评估瑞普替尼在收纳 KIT/PDGFRA 甲基化的亚第一组病征里的有效性。
整理受试病征的第一组织和活检样本，以同步进行二代测序。根据 KIT/PDGFRA 甲基化划定亚第一组，并评估临床结果和 KIT/PDGFRA 甲基化稳定状态的相似性。
某种程度上，共招募了 129 位病征，随机拆成了三第一组，瑞普替尼第一组 85位，口服第一组 44位。瑞普替尼第一组病征每日口服瑞普替尼 150 mg（1/日）。最常见的主要甲基化亚第一组是 KIT 外显子 11（瑞普替尼第一组 61.2%，口服第一组 77.3%）和 KIT 外显子 9（瑞普替尼第一组 18.8%，口服第一组 15.9%）。
在有所不同甲基化亚第一组里，两治疗法第一组病征的生存率
无论甲基化稳定状态如何，放弃瑞普替尼治疗法的病征的无进展生存期（PFS）均优于口服第一组（风险比[HR] 0.16）；在同步进行 PFS 评估的各亚第一组里亦是如此（外显子 11：p
总而言之，瑞普替尼在有所不同甲基化亚第一组的更早 GIST 病征里兼具临床意义的治疗法活性，提示瑞普替尼或可为既往放弃过≥3 线 TKI 治疗法的更早 GIST 病征的提供一新治疗法选取！
原始出处：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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